产品中心
当前位置: 首 页 >> 阿奇霉素片

阿奇霉素片

通用名:阿奇霉素片
英文名:Azithromyein Tablets
汉语拼音:Aqimeisu Pian
详细介绍
 本品主要成分为阿奇霉素,其化学名为(2R、3S、4R、5R、8R、10R、11R、12S、14R)-13-[(2,6-二脱氧-3-C-甲基-3-0-甲基-a-L-核-已呲喃糖基)氧] 2-乙基-3,4, 10-三羟基-3,5,6,8,10,12,14-七甲基-11-[ [3,4,6-三脱氧-3-(二甲氨基) -b -D-木-已呲喃糖基]氧]-1-氧杂-6-氧杂环十五烷-15酮。
某化学结构式

分子式 C38H72N2O12
分子量 749.00
性状 本晶为白色片

【药理毒理】
    阿奇霉素为15元环大环内酯类抗生素。体外试验证明阿奇霉素对监床上多种常见致病菌有抗菌作用,包括:革兰阳性需氧菌:金黄色葡萄球菌,酸脓链球菌(A组b溶血性链球菌)、肺炎(链)球菌、a溶血性链球菌(草绿色链球菌)和其他链球菌、白喉(棒状)杆菌。本品对于耐红霉素的革兰阳性细菌、保罗粪链球菌(肠球菌)以及耐甲氧西林的多种葡萄球菌菌株呈现交叉耐药性。
革兰阴性需氧菌:流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他摩拉菌、不懂杆菌属、耶尔森菌属、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、副百日咳杆菌、志贺菌属、巴斯德菌属、霍乱弧菌、副溶血性杆菌、类志贺呲邻单胞菌。
本品对下列革兰阴性菌的活性视菌株而定,并需做敏感性测定:大肠埃希菌、肠杆菌属、亲水性单菌胞、克雷白菌属。
性传播疾病微生物:梅毒螺旋体、淋病奈瑟菌、杜克嗜血杆菌。
其他微生物:包括特南包柔螺旋体、(Lyme病体)、肺炎支原体、人体支原体、解腺支原体、沙眼衣原体、卡氏肺胞子虫、鸟分枝杆菌属、弯曲菌属、单核细胞增多性李斯德杆菌。
下列革兰阴性菌通常都是耐药的:变形杆菌属、沙雷菌属、摩根杆菌、假单胞杆菌。
作用机制与红霉素相同,主要与细菌核糖体的SOS亚单体结合,抑制依赖于RNA的蛋白合成。
药代动力学 口服后迅速吸收,生物利用度37%.单剂11服0.5g,达峰时间为2.5-2.6小时,血药峰浓度(Cmax)为0.4-0.5mg/L.本晶在体内分布广泛,在各组织内浓度可达同期血浓度的10-100倍,在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高,前者能将阿奇霉素转运至炎症部位。本晶单剂给药后的血消除半衰期(t1/2b)为35-48小时,给药量的50%以上以原形经经胆道排除,给药后72小时内约4.5%以原形经尿排出。本晶的血清蛋白结合率随血药浓度的增加而减低,当血药浓度为0.02ug/m1时,血清蛋白结合率为15%;当血药浓度为2ug/m1时,血清蛋白结合率为7%
【适应症】
    1、化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎。
    2、敏感细菌引起的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎发作。
    3、肺炎链球菌、流感嗜血菌以及肺炎支原体所致的肺炎。
    4、沙眼衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宫颈炎。
    5、敏感细菌引起的皮肤软组织感染。
【用法用餐】
    口服,在饭前一小时或饭后2小时服用。
    成人用量:1.沙眼衣原体或敏感淋病奈瑟菌所致性传播疾病,仅需单日服本品1.0g(4片)
2.对其他感染的治疗:第一日、0.5g(2片)顿服,连服3日,第2-5日,一日0.25g(1片)。
     小儿用量:1、治疗中耳炎、肺炎。第一日、按体重10mg/顿服(一日最大量不超过500mg),第2-5日,每日按体重5mg/kg顿服(一日最大量不超过250mg)或按如下方法给药:
                       体重(Kg)   首日       第2-5日
                       15-25       0.2克顿服  0.1克顿服
                       26-35       0.3克顿服  0.15克顿服 
                       36-45       0.4克顿服  0.2克顿服
               2、治疗小儿咽炎、扁桃体炎,一日按体重12mg/Kg顿服(一日最大量不超过500mg),连用5日
【不良反应】
    服药后可出现腹痛、腹泻(稀便)、上腹部不适(疼痛或痉挛)、恶心、呕吐等胃肠道反应,其发生率明显较红霉素低。偶可出现轻至中度腹胀、头昏、头痛及发热、皮疹、关节痛等过敏性休克合格血管神经性水肿、胆汁淤积性黄疽极为少见。少数患者可出现一过性中性粒细胞减少、血清氨基转移酶升高。
【禁忌】
    对阿奇霉素、红霉素或其他任何一种大环内酯类药物过敏者禁用。
【注意事项】
    1、进食可影响阿奇霉素的吸收,故需在饭前1小时或饭后2小时食用。
    2、轻度肾功能不全患者(肌肝清除率>40m1/分钟)不需做剂量调整。但阿奇霉素对较严重肾功能补全患者中的使用尚无资料,给这些患者阿奇霉素时应慎重。
    3、由于肝胆系统是阿奇霉素排泄的主要途径,肝功能不全者慎用,严重肝病患者不应使用,用药期间定期随访肝功能。
    4.用药期间如果发生过敏反应(如血管神经性水肿、皮肤反应、Slevous-Ionson综合症及毒性表皮坏死等),应立即停药,并采取适当措施。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
    动物实验显示本品对胎儿无影响,但在人类孕妇中应有尚缺乏经验,故在孕妇中应用须充分权衡利弊,尚无资料显示本品是否可分泌至母乳中,故哺乳期妇女应用须谨慎考虑。
【儿童用药】
    治疗小于6个月小儿中耳炎、社区获得性肺炎及小于2岁小儿咽炎或扁桃体炎的疗效及安全性尚未确定。
【药物相互作用】
    1、不宜与含铝或镁的抗酸药同时服用,后者可降低本品的血药峰浓度:必须合用时,本品应在服用上述药物前1小时或2小时给予。
    2、与茶碱合用时能提高后者在血浆中的浓度,应注意检测血浆茶碱水平。
    3、与华法林合用时应注意检查凝血酶原时间。
    4、与下列药物同时使用时,建议密切观察患者。
    地高辛 使地高辛水平升高。
    麦角胺或而氮麦角胺-急性麦角毒性,症状是严重的末梢血管痉挛和感觉迟钝(触物感痛)。三䂳仑-通过减少三䂳仑的降解,而使三䂳仑的药理作用增强。细胞色素P450系统代谢药-提高血清中卡马西平、特非那定、环孢素、环己巴比妥、苯妥英的水平。
    5.与利福布汀合用会增加后者的毒性。
【规格】 0.5g(25万单位)
【储藏】 密封,在干燥处保存。
【包装】 双铝包装。4片/盒,6片/盒。
【有效期】 二年
【批准文号】 国药准字H10970048