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硫唑嘌呤片

通用名:硫唑嘌呤片
英文名称:Azathioprine Tablets
汉语拼音:Liuzuo piaoling Pian
详细介绍
【成 份】
     硫唑嘌呤片,其化学名称为6-【(1-甲基-4-硝基-1H-咪唑基-5-)硫代】-1H-嘌呤
其化学结构式为:
 
分子式:C9H7N7O2S
分子量:277.27
【性 状】
   本品为淡黄色片
【适 应 症】
   1.急性病白血病,对慢性粒细胞型白血病近期疗效较好,作用快,但缓解期短;
   2.后天性溶血性贫血,特发性血小板减少性紫癜,系统性红斑狼疮;
   3.慢性类风湿性关节炎、慢性活动性肝炎(与自体免疫有关的肝炎)、原发性胆汁性肝硬变;
   4.甲状腺技能亢进,重症肌无力;
   5.其他:慢性非特异性溃疡性结肠炎、节段性肠炎、多发性神经根炎,狼疮性肾炎,增值性肾炎,Wegener氏肉芽肿等
【规 格】50mg
【用法用量】
   1.口服每日1.5mg-4mg/kg,一日1次或分次口服;
   2.异体移植,每日2mg-5mg/kg,一日1次或分次口服;
   3.白血病,每日1.5mg-3mg/kg,一日1次或分次口服;
【不良反应】
   较硫唑嘌呤相似但毒性稍轻,可致骨髓抑制,肝功能损害,畸胎,亦可发生皮疹,偶见肌萎缩。
【禁 忌】
   已知对本品高度过敏的患者禁用。
【注意事项】
   致肝功能损害,故肝功能差者忌用;亦可发生皮疹,偶致肌肉萎缩;用药期间严格检查血象。
【孕妇及哺乳期妇女】
   可致畸胎,孕妇忌用。
【儿童用药】
   未进行该项实验且无可靠参考文献。
【老年用药】
   未进行该项实验且无可靠参考文献。
【药物相互作用】
    别嘌呤醇可抑制疏基嘌呤(后者是硫唑嘌呤的活性代谢物)代谢成无活性产物,结果使疏基嘌呤的毒性增加,当二者
必须同时服用时,硫唑嘌呤的剂量应该大大地减低,硫唑嘌呤可降低6-疏嘌呤的灭活通过下列方式:酶的S-甲基化,与
酶无关的氧化,或是被黄嘌呤氧化酶转变成硫尿酸盐等,硫唑嘌呤能与疏基化合物如谷胱甘肽起反应,在组织中缓缓释出6-
疏嘌呤而起到前体药物的作用
【药物过量】
   未进行该项实验且无可靠参考文献。
【药理毒理】
    在体内几乎全部转变成6-疏基嘌呤而起作用,由于其转变过程较慢,因而发挥作用缓慢,它能抑制Frie白血病,抑制病毒对小鼠
的感染,使脾脏肿大得到抑制,使脾脏及血浆内病毒滴度下降,大鼠长期腹腔注射本品达4-5个月时出体重下降、严重贫血和网织细胞
增加,家兔于妊辰早期给予本药,可引起畸胎,主要是肢体发育受到影响,可用过对RNA代谢的干扰而具有免疫抑制作用,
若小剂量长期存在于培养基中,可抑制致敏的淋巴细胞在体外的杀伤细胞作用。
【药代动力学】
    硫唑嘌呤的肠吸收较6-疏基嘌呤为佳,口服吸收良好,进入体内后很快被分解为6-疏基嘌呤,然后再分解代谢而生成多种氧化
的和甲基化的衍生物,随尿排除体外,24小时尿中排泄量为50%-60%,48小时内大便排除12%,血中浓度低,服药后1小时达最高浓
度,3-4小时血中浓度降低一半,用药后2-4天方有明显疗效。
【贮  藏】遮光,密封保存。
【包  装】塑料瓶装,100片/盒
【有效期】36个月
【执行标准】中国药典2005年版二部
【生产企业】
      企业名称:浙江奥托康制药集团股份有限公司
      生产地址:浙江省金华市定业业新村
      邮政编码:321053
      电话号码:0579-82021151  0579-82020725 0579-82020137
      传真号码:0579-82020725
      网址:http://www.zjatk.com.cn